TRANEXAMIC ACID – LIỆU PHÁP ĐIỀU TRỊ NÁM DA

Người dịch và Biên soạn: Nguyễn Thị Ngọc Huyền – Phòng nghiên cứu & phát triển – Công ty TNHH Thương Mại Giao – GIAO TRADING CO.,LTD

Tranexamic acid (TXA) là một trong những chất làm sáng da mới nổi những năm gần đây, có cơ chế khác với các hoạt chất làm sáng da khác. Tranexamic acid hiệu quả trong cả đường bôi, tiêm trong da và uống, đặc biệt các thuốc bôi làm sáng da có thể có tác dụng trên cả làn da bệnh lý và ở làn da khỏe mạnh.

1. Đại cương về Tranexamic Acid

Tranexamic được phát hiện tình cờ có vai trò trong bệnh nám má vào năm 1979 khi Nijo dùng thuốc này để điều trị mày đay mạn tính, những bệnh nhân mắc phải cả 2 bệnh mày đay mạn và nám má khi dùng TXA thấy nám má giảm.

Tranexamic acid – với công thức cấu tạo là: Trans-4-Aminomethylcyclohexanecarboxylic, là một dẫn chất tổng hợp của acid amin lysin có tác dụng chống tiêu fibrin, ức chế sự phân hủy fibrin trong cục máu đông.

Cơ chế tác dụng chủ yếu của TXA là ngăn cản plasminogen và plasmin gắn vào fibrin, do đó ngăn ngừa sự hòa tan của nút cầm máu; ức chế trực tiếp plasmin chỉ xảy ra ở mức độ thấp. Thuốc ức chế sự giáng hóa tự nhiên của fibrin, làm ổn định cục máu đông.

TXA được sử dụng chủ yếu để ngăn ngừa và điều trị mất máu trong rối loạn kinh nguyệt và phẫu thuật có nguy cơ mất máu cao như tim, gan, mạch máu và thủ thuật chỉnh hình.

Trong mỹ phẩm, Tranexamic acid được sử dụng chủ yếu với mục đích trị nám. Ngoài ra, các ứng dụng tiềm năng của TXA cũng bao gồm chữa trị tăng sắc tố sau viêm và chứng đỏ da rosacea (thực tế TXA đường uống và đường bôi tại chỗ cũng đc báo cáo là cải thiện bệnh đỏ da rosacea), mặc dù còn cần nhiều dữ liệu nghiên cứu hơn cho các ứng dụng này

2. Tranexamic acid tác động đến điều trị nám như thế nào?

Khi da tiếp xúc với ánh sáng mặt trời sẽ làm tăng hoạt hóa plasmin → tăng nồng độ plasmin trong tế bào sừng → tăng tổng hợp arachidonic acid (AA), dẫn đến tăng prostaglandin E2 → tăng tổng hợp melanin. Tăng plasmin cũng tăng các yếu tố phát triển nguyên bào sợi nên có thể tăng tổng hợp melanin do yếu tố này. Đặc biệt trong nám, nhất là nám má, có thể thấy sự tăng sinh mạch máu (do plasmin).

Tranexamic acid có thể hạn chế các hiện tượng này

Cơ chế hoạt động chính xác của TXA uống hoặc bôi ngoài da trong việc giảm nám da vẫn còn là phỏng đoán vào lúc này. Một số nghiên cứu đã chứng minh rằng việc ức chế hệ plasminogen/plasmin đóng một vai trò quan trọng trong việc giảm sắc tố nám do TXA gây ra.

Maeda và cộng sự đã chứng minh rằng

• TXA còn làm giảm hoạt động tyrosinase của tế bào hắc tố bằng cách ngăn chặn sự gắn kết của plasminogen với tế bào sừng trong sắc tố gây ra bởi tia cực tím.
• Đồng thời ức chế tổng hợp hắc tố trong tế bào hắc tố bằng cách can thiệp vào sự tương tác của tế bào hắc tố và tế bào sừng thông qua ức chế hệ plasminogen/plasmin.

Tương tự, Zhang và cộng sự cũng cho rằng

• TXA có thể ức chế quá trình tạo hắc tố bằng cách can thiệp vào phản ứng xúc tác của tyrosinase.
• TXA cũng ngăn chặn sự kích hoạt các tế bào hắc tố do ánh sáng mặt trời hoặc ảnh hưởng của nội tiết tố, và các tế bào sừng bị tổn thương (sau khi tiếp xúc với tia cực tím, lột da, IPL, laser) thông qua việc ức chế kích hoạt plasminogen.

Mặc dù vẫn chưa biết yếu tố nào là nguyên nhân chính gây ra nám. Có thể những thay đổi ở da liên quan đến nám như tăng sinh mạch máu và số lượng tế bào mast giảm. Sau khi điều trị bằng TXA cho thấy hiệu quả ức chế tế bào mast. Điều này có thể giải thích tác dụng khác biệt của TXA đối với vùng da bị tổn thương.

Hơn nữa, TXA còn làm giảm tế bào sắc tố ở lớp biểu bì và ban đỏ của nám. Thông qua tác dụng ức chế plasmin hoặc giảm hoạt động plasmin do tia cực tím gây ra trong tế bào sừng dẫn đến giảm tổng hợp prostaglandin. TXA còn làm giảm hoạt động tyrosinase trong các tế bào sắc tố giúp làm sáng vết nám nhanh và tốt hơn.

Đồng thời, ngăn ngừa tái phát khi sử dụng như một chất dưỡng da thường ngày trong routine skincare.

TXA cũng ngăn chặn quá trình hình thành gen và ức chế tạo các yếu tố phát triển nguyên bào sợi nên có thể giảm tổng hợp melanin do yếu tố này.

3. Các dạng Tranexamic acid hiện đang sử dụng

4. Các liệu pháp kết hợp Tranexamic acid trong điều trị

TXA cũng làm tăng tác dụng của hydroquinone và liệu pháp laser khi được sử dụng như một chất bổ trợ.

Karan và cộng sự đã sử dụng TXA đường uống (250 mg hai lần mỗi ngày) với các biện pháp bôi ngoài da (hydroquinone và kem chống nắng) trong 3 tháng và so sánh với kết quả chỉ sử dụng các biện pháp tại chỗ. Điểm số MASI (chỉ số xác định về mức độ nám da) trung bình giảm đáng kể về mặt thống kê vào tuần thứ 8 và 12 đối với nhóm có bổ sung TXA đường uống.

Cho và cộng sự đã sử dụng TXA uống (500mg/ngày) như một liệu pháp bổ trợ với xung ánh sáng mạnh của laser Nd:YAG để điều trị nám ở 24 bệnh nhân và quan sát thấy điểm MASI giảm đáng kể về mặt thống kê so với kết quả ở 27 bệnh nhân được điều trị chỉ với laser. Nhóm nghiên cứu cũng nhận định TXA hữu ích khi dự phòng chứng tăng sắc tố sau viêm sau khi điều trị bằng IPL đối với bệnh nám da.

5. Tác dụng phụ của Tranexamic acid

Các tác dụng phụ đường uống thường được báo cáo của TXA là buồn nôn hoặc tiêu chảy và đau bụng ở đối tượng  điều trị. Những tác dụng phụ này có thể giảm bớt khi TXA được dùng sau bữa ăn.

Thiếu máu có lẽ thường xảy ra ở 3%–15% bệnh nhân dùng TXA đường uống, TXA không gây đột biến và không có tác dụng có hại cho thai nhi.

Rối loạn về nhìn màu sắc, sốc phản vệ, phát ban da, hạ huyết áp thế đứng, và suy thận cấp, hoại tử vỏ não là tác dụng phụ cực kỳ hiếm gặp nhưng đáng lo ngại.

Thuyên tắc huyết khối, nhồi máu cơ tim và thuyên tắc phổi đã được báo cáo trong một số trường hợp khi sử dụng liều cao hơn để cầm máu, nhưng nguy cơ vẫn ở mức tối thiểu và không có ý nghĩa thống kê.

Tuy nhiên, nó vẫn được chống chỉ định cho những bệnh nhân có bất thường về thị giác, có vấn đề nhìn màu mắc phải, hoạt động rối loạn đông máu và quá mẫn cảm với TXA. TXA cũng cần được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch hoặc mạch máu não và những người đang dùng thuốc chống đông máu.

Các công thức TXA tại chỗ bôi thoa lên da thường an toàn và có thể là một lựa chọn tốt cho liệu pháp điều trị kéo dài chính để ngăn ngừa tái phát. Tuy nhiên, nồng độ cao hơn có thể gây kích ứng và châm chích ở một mức độ nào đó.

TLTK

[1] Mahajan, V. K., Patil, A., Blicharz, L., Kassir, M., Konnikov, N., Gold, M. H., … & Goldust, M. (2022). Medical therapies for melasma. Journal of Cosmetic Dermatology, 21(9), 3707-3728

[2] Maeda K, Naganuma M. Topical trans-4-aminomethylcyclohexanecarboxylic acid prevents ultraviolet radiation-induced pigmentation. J Photochem Photobiol. 1998;47:136-141.

[3] Zhang X, Yang X, Yang H, Yang Y. Study of inhibitory effect of acidum tranexamicum on melanin synthesis. Chin J Dermatovenerol Integr Tradit West Med. 2003;2:227-229.

[4] Karan DS, Ke S, Amatya A, Razouria EA, Timalsina M. Oral tranexamic acid for the treatment of melasma. Kathmandu Univ Med J. 2012;10:40-43.

[5] Cho HH, Choi M, Cho S, Lee JH. Role of oral tranexamic acid in melasma patients treated with IPL and low fluence QS Nd:YAG laser. J Dermatol Treat. 2013;24:292-296.